Trovafloxacin is a broad-spectrum fluoroquinolone antibiotic that inhibits the activity of DNA gyrase and topoisomerase IV, enzymes involved in DNA replication. It also acts as an effective and specific inhibitor of the pannexin 1 channel (PANX1, IC50 = 4 μM).

PANX1:4 μM

Trovafloxacin mesylate是一种抑制凋亡细胞对TO-PRO-3吸收的抑制剂，并能阻止凋亡细胞释放ATP。它不会抑制caspase 3/7的激活或凋亡过程中的caspase介导的PANX1裂解[1]。Trovafloxacin mesylate对青霉素敏感和耐药的肺炎球菌都有相同的活性，700多个分离株的最小抑菌浓度（MICs）报告在0.06-0.25 mg/mL之间。对于55个肺炎球菌分离株，其90%抑菌的MIC值为0.125 μg/mL[2]。在HepG2细胞中，Trovafloxacin mesylate延长TNF诱导的MAPKs和IKKα/β的激活。Trovafloxacin mesylate（20 µM；24小时）与肿瘤坏死因子（TNF；4 ng/mL）共孵育可诱导凋亡，并增加乳酸脱氢酶（LDH）的泄漏。同时，这样的处理还可以增加早期NF-κB相关因子A20和IκBα的表达[3]。